|
Папаверин. Описание препарата: ПапаверинРазделу:
Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей
Пункту:
Спазамолитические средства, расслабляющие гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов и других внутренних органов
ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum).
Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).
По химическому строению является гидрохлоридом 6, 7-диметокси-1-(3, 4диметоксибензил)-изохинолина.
Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин.
Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3, 5-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) .
Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект.
ПРИМЕНЕНИЕ
Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.
Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты.
Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.
Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально.
Внутрь взрослые принимают по 0, 04 - 0, 08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день; дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет - по 0, 005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0, 005 - 0, 01 г, 5 - 6 лет - по 0, 01 г, 7 - 9 лет - по 0, 01 - 0, 015 г, 10 - 14 лет - по 0, 015 - 0, 02 г на прием.
При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по 0, 02 - 0, 04 г 2 - 3 раза в день (взрослым).
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 2 г, суточная 0, 6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О, 1 г, суточная 0, 3 г.
В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая - 0, 005 г, суточная - 0, 01 г; в возрасте 2 лет - разовая О, О1 г, суточная 0, 02 г; 3 - 4 лет - разовая 0, 015 г, суточная 0, 03 г; 5 - 6 лет - разовая 0, 02 г, суточная 0, 04 г; 7 - 9 лет - разовая 0, 03 г, суточная 0, 06 г; 10 - 14 лет - разовая 0, 05 - О, О6 г, суточная 0, 1 - 0, 2 г. Детям до 6 мес не назначают.
При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении - появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
Формы выпуска: таблетки по 0, 04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0, 2 г.
ХРАНЕНИЕ
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0, 01 г.
Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет - по 1/2 - 1 таблетке; 5 - 6 лет - по 1 таблетке; 7 - 9 лет - по 1, 5 таблетки; 10 - 14 лет - по 1, 5 2 таблетки 3 - 4 раза в день.
Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: " Папазол ", " Никоверин " (см. Кислота никотиновая), " Андипал " (см. Анальгин), " Бепасал " (см. Препараты красавки), " Палюфин " (см. Платифиллин), " Теоверин " (см. Теобромин), " Теодибаверин " (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0, 02 г и экстракта красавки 0, 015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала по 0, 02 г, платифиллина гидротартрата 0, 003 г; в) папаверина гидрохлорида 0, 02 г, платифиллина гидротартрата 0, 005 г.
Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин: "Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин", - исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Таблетки " Папазол " (Таbulettae " Рараzolum ") содержат по 0, 02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической болезни.
Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день.
Хранение: список Б.
Папаверин применяется при лечении следующих болезней: Всего найдено заболеваний: 26
|
|
