|
Бусерелин МНН. Описание препарата: Бусерелин МННОписание к активному-действующему веществу:
Бусерелин - нейропептид, синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Подавляет синтез половых гормонов в гонадах. Применяется при гормонозависимой патологии репродуктивной системы, обусловленной гиперэстрогенией. Противоопухолевый препарат при гормонозависимом раке предстательной железы и раке молочной железы.
Активное-действующее вещество:
Бусерелин / Бусерелина ацетат / Buserelin / Buserelini acetas
Лекарственные формы:
Аэрозоль для интраназального введения (назальный спрей).
Раствор для инъекций во флаконах.
Подкожный имплантант.
Фармакологическое действие:
Противоопухолевое, антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное.
Нейропептид, синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).
В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах: в яичнике (концентрация эстрадиола в крови понижается до постклимактерических значений) и в тестикулах (концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е вызывается фармакологическая кастрация).
Применение препарата вызывает аменорею у большинства пациенток, у 12-30% могут отмечаться эпизодические мажущие выделения, у 1-2% профузные маточные кровотечения, связанные, как правило, с некрозом субмукозных миоматозных узлов.
Менструации восстанавливаются на 83-84 день после последнего применения препарата.
Показания:
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационное лечение); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; бесплодие (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Гормонозависимый рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках).
Рак молочной железы.
Способ применения,
Режим дозирования:
Интраназольно:
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат применяют интраназально в дозе 900 мкг/сут. Препарат применяют 3 раза/сут с интервалом в 6-8 ч по 150 мкг в каждую ноздрю. Лечение препаратом Бусерелина ацетат следует начинать на первый или второй день менструации.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения с целью предварительного подавления функции репродуктивной системы препарат назначают по 600 мкг/сут, т.е. по 150 мкг в одну ноздрю 4 раза/сут (через равные промежутки времени). Препарат применяют с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобной реакции по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и недостаточном ответе яичников на стимуляцию суперовуляции препаратами гонадотропинов дозу препарата можно снизить до 300 мкг/сут или увеличивать дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводят только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвукового мониторинга.
Внутримышечно:
Суспензия для в/м инъекций (бусерелин-депо) вводится только внутримышечно! Суспензию готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) 1 раз каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 мес.
При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.
Подкожно:
В начале терапии в течение 7 дней проводятся подкожные инъекции по 500 мкг 3 раза в сутки через 8 ч. Это соответствует суточной дозе бусерелина 1.5 мг. Продолжение супрессивной терапии: на 8-ой день лечения осуществляется переход на интраназальное введение. Суточная доза бусерелина составляет 1.2 мг, кратность введения 3 - 4 раза в день.
Имплантант:
П/к, содержимое аппликатора (6.3 мг) вводить в боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелина ацетат не сообщалось.
Противопоказания :
Гиперчувствительность к компонентам препарата, кастрация, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Бусерелина ацетат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев необходимо применять другие методы контрацепции.
При регулярном применении препарата в рекомендуемых дозах наступление беременности в конце длительного периода лечения маловероятно. Однако при нарушении режима дозирования беременность возможна.
В случае наступления беременности применение препарата Бусерелина ацетат следует немедленно прекратить и сразу же проконсультироваться с врачом.
Побочное действие:
Побочные эффекты обычно выражены незначительно, являются обратимыми и, как правило, не требуют отмены препарата. При интраназальном способе введения препарата побочные эффекты обычно легко контролируются снижением дозы или отменой препарата при необходимости.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, раздражение слизистой оболочки носа (для назального спрея); редко - ангионевротический отек.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения, гипергидроз, носовое кровотечение (редко).
У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния - «фармакологического климакса»:
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринологического статуса: «приливы» к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в животе, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона (преходящее повышение концентрации андрогенов в крови).
Другое: импотенция, гинекомастия, редко - оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение препарата Бусерелина ацетат с препаратами, содержащими стероидные половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома повышенной стимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Бусерелин МНН применяется при лечении следующих болезней: Всего найдено заболеваний: 2
|
|
