|
Фексофенадин МНН . Описание препарата: Фексофенадин МНН Описание действующего вещества (МНН) Фексофенадин (Fexofenadine)
Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.
In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина-6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина-8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема - 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC - 1521 мкг/л/ч, Т1/2 - 14,4 ч. Cl - 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.
Показания:
Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, ангионевротический отек, крапивница.
Противопоказания :
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, редко - головокружение, сонливость или бессонница, < 1% - усталость, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: < 2% - тошнота, диспепсия, запор.
Со стороны респираторной системы: редко - ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко - лейкопения, анемия.
Прочие: < 1,5% - боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко - дисменорея.
Взаимодействие:
Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы:
Внутрь - по 60 мг 2 раза в сутки (пациентам со сниженной функцией почек - 1 раз); при сезонном аллергическом рините - 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице - 180 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности:
С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.
Фексофенадин МНН применяется при лечении следующих болезней: Всего найдено заболеваний: 2
|
|
