Медицинский сервер
На главную
главная       новости    поиск   каталог  
Новости
Заболевания
Фармацевтика
Психология
Юмор
Справочник
Каталог





Физостигмин. Описание препарата: Физостигмин

Разделу:
Средства, действующие на периферические холинергические процессы


Пункту:
Ингибиторы холинэстеразы


ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).
     
      Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
      По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу.
     
ПРИМЕНЕНИЕ
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
      Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
      Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.
      Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
      Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0, 25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0, 2 - 0, 25 %).
      При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0, 25 %) с пилокарпином (1 %).
      Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0, 5 -1 мл О, 1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
      В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.
      В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая О, ОО05 г, суточная О, ОО1 г.
      При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.
      Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
      Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
     
ХРАНЕНИЕ
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
      Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0, 1
      Physostigmini salicylatis 0, 025
      Aq. destill. 10 ml
      M. D. in vitro nigro
      S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день

Физостигмин применяется при лечении следующих болезней:

Всего найдено заболеваний: 8
Альцгеймера болезньНевритыПолиомиелит
Болезнь альцгеймераПараличиПрогрессирующая мышечная дистрофия
МиастенияПолиневриты

Синонимы:

Eserini salicylas Physostigmine salicylate Physostigminum salicylicum
Эзерина салицилат
© 2005 - 2021 Больничка.Ру