|
Гидроксикарбамид МНН . Описание препарата: Гидроксикарбамид МНН Описание действующего вещества (МНН) Гидроксикарбамид.
Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое. Ингибирует РНК-фосфатредуктазу, быстро нарушая синтез ДНК, не влияя на таковой РНК и белка, что приводит к цитотоксическому эффекту.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ и сразу проникает в ткани. Проходит через ГЭБ. Cmax достигается через 2 ч после приема. Через 24 ч содержание в плазме приближается к нулю. T1/2 - 3-4 часа. Частично метаболизируется в печени и почках. Выделяется преимущественно почками (при оральном приеме или в/в введении от 7 до 30 мг/кг 80% дозы выводится с мочой в течение 12 ч).
Адекватным периодом для оценки противоопухолевой эффективности препарата считается 6 недель терапии. О наличии эффекта свидетельствует уменьшение размеров опухоли или прекращение опухолевого роста.
Показания:
Острый и хронический миелолейкоз, рецидивы острого лимфобластного лейкоза у детей, остеомиелофиброз, эритремия, тромбоцитоз в программе миелопролиферативного синдрома, лимфогранулематоз, меланома, опухоли головы (за исключением губ) и шеи при невозможности радикального хирургического лечения или лучевой терапии, метастазы рака молочной железы и желудка, рак толстой кишки, рак предстательной железы, рак легкого, рак яичников, хорионкарцинома матки, рак шейки матки (для повышения эффективности лучевой терапии).
Противопоказания :
Гиперчувствительность, острая почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения (менее 100000 клеток/мм3), выраженная лейкопения (менее 2500 клеток/мм3), глубокая анемия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия:
Миелосупрессия (как первый признак лейкопении, панцитопения), диспептические нарушения, стоматит, лихорадка, головные боли, головокружения, дезориентация, галлюцинации, интерстициальный нефрит, гиперурикемия, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, алопеция, эритема лица, макулопапулезные высыпания; редко - диффузные инфильтративные поражения легких, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие:
Повышает эффект цитарабина, ослабляет - 5-фторурацила и метотрексата. Увеличивает (взаимно) миелотоксичность препаратов, угнетающих функцию костного мозга. Риск развития нефропатии возрастает при совместном назначении с урикозурическими средствами. В сочетании с антидепрессантами, антигистаминными, седативными, снотворными, наркотическими препаратами и алкоголем усиливает торможение скорости реакции.
Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды. По желанию пациента, либо при невозможности проглатывания капсулы, содержимое ее можно высыпать в стакан с водой и немедленно принять, не дожидаясь полного растворения. Лечение обычно курсовое. Существуют два основных режима приема - прерывистый (80 мг/кг однократно внутрь 1 раз в три дня), который часто используется при комбинированном лечении солидных опухолей (в сочетании с лучевой терапией) и имеет определенные преимущества в плане снижения токсичности препарата, а также продолжительный (ежедневный однократный прием препарата в дозе 20-30 мг/кг). Рекомендуемые схемы назначения при продолжительном режиме приема: при миелозе и тромбоцитозе - начальная доза 20-40 мг/кг/сут, далее 10-30 мг/кг, при обострении 25-60 мг/кг; при миелофиброзе - начальная доза 20 мг/кг, поддерживающая 10 мг/кг; при эритремии: обострение 15-20 мг/кг, поддерживающая доза 10 мг/кг; рак и меланокарцинома - 20-30 мг/кг/сут.
Меры предосторожности:
Следует соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого возраста и детям (требуется уменьшение доз), пациентам, которым ранее проводилась лучевая или терапия цитостатиками. Перед началом лечения показана коррекция глубокой анемии (переливание препаратов цельной крови). В процессе лечения необходимы регулярные анализы крови; при снижении уровня лейкоцитов ниже 2500 клеток/мм3 и тромбоцитов ниже 100000 клеток/мм3 курс прерывают до появления четкой тенденции к нормализации гематологических показателей. Рекомендуется также динамический контроль за уровнем мочевой кислоты, креатинина, трансаминаз; при снижении Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза. Во время лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости.
Гидроксикарбамид МНН применяется при лечении следующих болезней: Всего найдено заболеваний: 3
|
|
